PF-06447475

N° de catalogueS8202 Lot:S820201

Imprimer

Données techniques

Formule

C17H15N5O
Poids moléculaire 305.33 N° CAS 1527473-33-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le PF-06447475 est un inhibiteur de kinase LRRK2 puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau, avec une IC50 de 3 nM.
Cibles
LRRK2
(Cell-free assay)		 G2019S LRRK2
(Cell-free assay)
3nM 11nM
In vitro Dans la lignée cellulaire de macrophages Raw264.7, le PF-06447475 inhibe l'activité kinase endogène de LRRK2 avec une IC50 de <10 nM. Dans les astrocytes, ce composé restaure les défauts de morphologie et de fonction lysosomales induits par la mutation de LRRK2.
In Vivo Chez les souris transgéniques BAC G2019S, le PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.) inhibe la phosphorylation de LRRK2 en pS935 et pS1292 avec une IC50 de 103 nM et 21 nM, respectivement. Chez les rats G2019S-LRRK2, ce composé (30 mg/kg, p.o.) bloque la neurodégénérescence dopaminergique induite par l'α-synucléine et atténue la neuroinflammation associée à l'expression de G2019S-LRRK2.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    G2019S BAC-transgenic mice

  • Dosages

    100 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25353650/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26078453/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26251043/

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.