PF-06447475

N° de catalogueS8202 Lot:S820202

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Données techniques

Formule

C17H15N5O
Poids moléculaire 305.33 N° CAS 1527473-33-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.050mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.430mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le PF-06447475 est un inhibiteur de kinase LRRK2 puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau, avec une IC50 de 3 nM.
Cibles
LRRK2
(Cell-free assay)		 G2019S LRRK2
(Cell-free assay)
3nM 11nM
In vitro Dans la lignée cellulaire de macrophages Raw264.7, le PF-06447475 inhibe l'activité kinase endogène de LRRK2 avec une IC50 de <10 nM. Dans les astrocytes, ce composé restaure les défauts de morphologie et de fonction lysosomales induits par la mutation de LRRK2.
In Vivo Chez les souris transgéniques BAC G2019S, le PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.) inhibe la phosphorylation de LRRK2 en pS935 et pS1292 avec une IC50 de 103 nM et 21 nM, respectivement. Chez les rats G2019S-LRRK2, ce composé (30 mg/kg, p.o.) bloque la neurodégénérescence dopaminergique induite par l'α-synucléine et atténue la neuroinflammation associée à l'expression de G2019S-LRRK2.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    G2019S BAC-transgenic mice

  • Dosages

    100 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25353650/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26078453/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26251043/

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