RU.521 (RU320521)

N° de catalogueS6841 Lot:S684101

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Données techniques

Formule

C19H12Cl2N4O3
Poids moléculaire 415.23 N° CAS 2262452-06-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.88 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.81 mM)
Water ˂1 mg/mL
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description RU.521 (RU320521) est un inhibiteur actif, puissant et sélectif de la cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) qui inhibe la signalisation médiatisée par cGAS avec une IC50 de 700 nM. RU.521 se lie au complexe cGAS/dsDNA avec un Kd de 36,2 nM.
Cibles
cGAS/dsDNA complex
(Cell-free assay)		 cGAS
(Cell-free assay)
36.2 nM(Kd) 700 nM
In vitro

RU.521, un inhibiteur de cGAS, altère la surexpression des gènes stimulés par l'interféron (ISG) en réponse à la toxine distendante cytolethale (CDT), confirmant le rôle crucial de l'axe cGAS-STING dans la signalisation IFN de type I induite par la CDT.
In Vivo

RU.521 a atténué la réponse inflammatoire et les dommages induits par le stress oxydatif, conduisant à une protection cardiaque via une expression accrue de Sirt3 dans le cœur de souris atteintes de septicémie.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Mouse Embryonic Fibroblasts (MEFs)

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    3, 7, 40 days

  • Méthode

    MEFs are exposed with or without STINGi or cGASi to this compound 7.5 ng/ml for the indicated times or to the H153A CDT mutant for 40 days. The mRNA level of the indicated genes is analyzed by RT-qPCR and the IL-6 or TNFα production in the culture supernatant are determined by ELISA. For ELISA assays, a 2 days exposure to LPS 100 ng/ml is used as positive control.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Mice

  • Dosages

    5 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28963528/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34308492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32835697/

De Selleck RU.521 (RU320521) A été cité par 16 Publications

TDP43 augments astrocyte inflammatory activity through mtDNA-cGAS-STING axis in NMOSD [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):14] PubMed: 39844196
Piezo1-directed neutrophil extracellular traps regulate macrophage differentiation during influenza virus infection [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):60] PubMed: 39890818
Epstein-Barr virus infection upregulates extracellular OLFM4 to activate YAP signaling during gastric cancer progression [ Nat Commun, 2024, 15(1):10543] PubMed: 39627192
ALDH2 deficiency augments atherosclerosis through the USP14-cGAS-dependent polarization of proinflammatory macrophages [ Redox Biol, 2024, 76:103318] PubMed: 39178733
TRPM2-mediated feed-forward loop promotes chondrocyte damage in osteoarthritis via calcium-cGAS-STING-NF-κB pathway [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5] PubMed: 39505144
Inhibiting autophagy enhanced mitotic catastrophe-mediated anticancer immune responses by regulating the cGAS-STING pathway [ Cancer Lett, 2024, 586:216695] PubMed: 38325769
Interleukin-1β promotes human metapneumovirus replication via activating the cGAS-STING pathway [ Virus Res, 2024, 343:199344] PubMed: 38431054
Activation of cGAS confers PARP inhibitor resistance in ovarian cancer via the TBK1-IRF3 axis [ Int J Clin Exp Pathol, 2024, 17(11):429-438] PubMed: 39660334
Luteolin inhibits herpes simplex virus 1 infection by activating cyclic guanosine monophosphate-adenosine monophosphate synthase-mediated antiviral innate immunity [ Phytomedicine, 2023, 120:155020] PubMed: 37632997
Spinal TAOK2 contributes to neuropathic pain via cGAS-STING activation in rats [ iScience, 2023, 26(10):107792] PubMed: 37720090

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