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GLPG0974 GPR antagonist

Name: GLPG0974
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1162
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.E1162

GLPG0974 est un puissant antagoniste du récepteur 2 des acides gras libres (FFA2/GPR43), présentant une valeur IC50 de 9 nM.

GLPG0974 GPR antagonist Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 485.00

Aller à

Contrôle qualité

Lot : E116201 DMSO]97 mg/mL]false]Ethanol]97 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.97%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.97

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre GPR Inhibiteurs	ONC212 Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 AH7614 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid JMS-17-2 GSK1292263 AZD1981 TC-G-1008 (GPR39-C3) SNAP94847 hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	485.00	Formule	C₂₅H₂₅ClN₂O₄S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1391076-61-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 97 mg/mL (200.0 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 97 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vivo	GLPG0974 présente d'excellentes propriétés pharmacocinétiques chez le rat avec une biodisponibilité de 47% et une augmentation linéaire de l'exposition plasmatique après administration orale à 5 et 30 mg/kg. La demi-vie prolongée observée suite à l'augmentation de la dose orale est cohérente avec l'objectif du projet d'obtenir une couverture cible longue chez l'humain.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25380412/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26852904/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):