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PIK-III Autophagy inhibiteur

Name: PIK-III
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7683
Rating: 5 (23 reviews)

N° Cat.S7683

PIK-III (VPS34-IN2), un inhibiteur sélectif de l'activité enzymatique de VPS34, inhibe l'autophagy et la lipidation de novo de LC3 et conduit à la stabilisation des substrats d'autophagy. Les valeurs de l'IC50 pour VPS34 et PI(3)Kδ sont respectivement de 0,018 μM et 1,2 μM.

PIK-III Autophagy inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 319.36

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Contrôle qualité

Lot : S768301 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]63 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.04%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.04

Cibles apparentées	CXCR Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Autre Autophagy Inhibiteurs	Resveratrol (trans-Resveratrol) Spautin-1 DC661 Lys05 Trihydrochloride Autophinib Spermidine SMER28 EN6 Flubendazole ROC-325

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
U2OS	Function assay		2 hrs	Inhibition of VPS34 in human U2OS cells incubated for 2 hrs by GFP-FYVE reporter gene assay, IC50=0.012μM	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NCOA4 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of p62 degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NBR1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NDP52 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of FTH1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
VERO-E6	Toxicity assay		48 hrs	Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=2.11μM	ChEMBL
VERO-E6	Function assay		48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=7.92μM	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	319.36	Formule	C₁₇H₁₇N₇	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1383716-40-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	VPS34-IN2			Smiles	C1CC1CC2=NC(=NC=C2C3=NC(=NC=C3)NC4=CC=NC=C4)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 63 mg/mL (197.26 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.150mg/ml (9.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.390mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Vps34 (Cell-free assay) 0.018μM PI3Kδ (Cell-free assay) 1.2μM
In vitro	La fonction enzymatique de VPS34 est essentielle pour la lipidation de LC3 dans les cellules mammifères et PIK-III est un inhibiteur robuste de l'autophagy et de la lipidation de LC3 dans les cellules mammifères. Dans les cellules H4, ce composé inhibe la formation d'autolysosomes et augmente le signal cytosolique de LC3 dans des conditions basales et lorsque l'autophagy est induite avec l'inhibiteur de mTOR AZD8055. Dans un modèle de mitophagie induite par le CCCP, il inhibe la clairance des mitochondries. Ce traitement chimique conduit à une augmentation des niveaux de LC3-I dans les cellules H4 et PSN1. Dans les cellules Panc10.05, cet inhibiteur augmente les niveaux de LC3-II en parallèle avec LC3-I, suggérant une réponse spécifique au type de cellule.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25327288/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):