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Talarozole (R115866) CYP450 inhibiteur

N° Cat.E2949

Talarozole (R115866) est un inhibiteur puissant et oralement actif du métabolisme médié par le cytochrome P450 (CYP26) de l'acide tout-trans-rétinoïque (RA). Il inhibe la conversion du RA par le CYP26, avec une IC50 de 0,004 µM, et augmente les niveaux endogènes de RA ainsi que l'activation du récepteur de l'acide tout-trans-rétinoïque (RAR), montrant un potentiel en tant qu'agent ciblé pour la thérapie dermatologique.
Talarozole (R115866) CYP450 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 377.51

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Contrôle qualité

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 377.51 Formule

C21H23N5S

 Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 201410-53-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes R115866 Smiles CCC(CC)C(C1=CC=C(NC2=NC3=CC=CC=C3S2)C=C1)N4N=CN=C4

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vivo

Sur la base d'une dose unique de Talarozole (R115866), une inhibition maximale de 84% de l'activité du CYP26 à 0,5 heure post-dose est prédite, en utilisant sa Cmax de 80 nM et un Ki de 1 nM. En raison de la courte demi-vie de ce composé (2,2 heures), l'activité du CYP26 devrait revenir à 100% en 12 heures. En accord avec les prédictions, les concentrations d'atRA sont augmentées de 82, 63 et 60% à 4 heures post-dose dans le sérum, le foie et les testicules, respectivement, et les concentrations sont revenues à la ligne de base en 24 heures. Après des doses multiples, l'ARNm et l'activité du CYP26 hépatique sont augmentés, suggérant une auto-induction du CYP26 due à des concentrations accrues d'atRA. En accord, les concentrations d'atRA sont élevées dans le sérum et le foie à tous les points de temps mesurés. Cette augmentation des concentrations d'atRA est associée à une augmentation de l'ARNm des marqueurs de la biogenèse mitochondriale PGC-1β et NRF-1 par rapport aux souris témoins.
Références
  • [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/26921399
  • [5] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/17223865

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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