MDM2/MDMX Inhibitors

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S8065 Nutlin-3b Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) est un antagoniste ou inhibiteur de p53/MDM2 avec une valeur IC50 de 13,6 μM, un (+)-énantiomère 150 fois moins puissant de ce composé par rapport à l'énantiomère (-)-Nutlin-3a opposé.
Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101157
Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4
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S8403 MX69 MX69 est un inhibiteur de MDM2/XIAP qui se lie à la protéine MDM2 RING avec des valeurs de Kd de liaison de 2,34 μM. Il est utilisé pour le traitement du cancer.
Cell Death Dis, 2024, 15(9):662
Cells, 2021, 10(4)742
S7489 YH239-EE YH239-EE, l'ester éthylique de YH239, est un puissant antagoniste de la p53-MDM2 et un inducteur de l'apoptosis.
Cell Stem Cell, 2018, 23(4):544-556
S8546 Alrizomadlin Alrizomadlin (APG-115, AA-115) est un inhibiteur très puissant et efficace de MDM2 et se lie à MDM2 avec une IC50 de 3,8 nM. Il présente de puissantes activités antiprolifératives et apoptogènes et réduit également de manière significative la charge tumorale et prolonge la survie dans les modèles de xénogreffe de LAM.
E0051 SJ-172550 Le SJ 172550 est le premier inhibiteur de MDMX qui se lie de manière réversible au MDMX et tue efficacement les cellules de rétinoblastome dans lesquelles l'expression de MDMX est amplifiée.
S0167 RO8994 RO8994 est un inhibiteur puissant et sélectif de petite molécule de MDM2 avec des valeurs d'IC50 de 5 nM dans les essais de liaison HTRF et de 20 nM dans les essais de prolifération MTT, respectivement.
E1537 MMRi62 MMRi62 est un inducteur de la ferroptose, ciblant MDM2-MDM4 avec une valeur de Kd de 1,39 μM. Il présente une activité pro-Apoptosis indépendante de P53 contre les cellules d'adénocarcinome canalaire pancréatique (PDAC) et induit l'autophagie.
S8703 Milademetan (DS-3032) Le Milademetan (RAIN-32, DS-3032) est un inhibiteur oral sélectif du complexe MDM2-p53 qui réactive la p53 pour induire l'apoptose des cellules cancéreuses et présente un effet anti-tumoral.
S7426 AMG 232 ( KRT-232 ) AMG 232 (Navtemadlin) est un inhibiteur potentiel et sélectif de l'interaction MDM2–p53, avec une IC50 de 0,6 nM et se lie à MDM2 avec un Kd de 0,045 nM. Il a également démontré une activité antitumorale in vivo dans une variété de types de tumeurs avec différents arrière-plans génétiques.
S6900 MD-224 MD-224 est un dégradeur très puissant et efficace de la protéine humaine murine double minute 2 (MDM2), le principal inhibiteur cellulaire du suppresseur de tumeur p53. Il inhibe fortement la croissance cellulaire dans les lignées cellulaires leucémiques avec p53 de type sauvage et induit une régression tumorale complète et durable dans le modèle de xénogreffe tumorale RS4;11.
S0901 SP141 SP141 est une nouvelle classe d'inhibiteur de MDM2 qui favorise l'auto-ubiquitination et la dégradation de MDM2, et réduit les niveaux de MDM2 dans les lignées cellulaires de cancer du pancréas, ainsi que leur prolifération et leur capacité à former des tumeurs chez les souris nudes. Ce composé inhibe la croissance des cellules de cancer du pancréas humain avec des valeurs de CI50 inférieures à 0,5 μM (0,38-0,50 μM) de manière indépendante de p53.
S2341 (-)-Parthenolide Le (-)-Parthenolide, un inhibiteur de la voie Nuclear Factor-κB, épuise spécifiquement la protéine HDAC1 sans affecter les autres HDAC de classe I/II ; il favorise également l'ubiquitination de MDM2 et active les fonctions cellulaires de p53.
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183
Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
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