phosphatase inhibiteurs (phosphatase Inhibitors)

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E1207 Osunprotafib (ABBV-CLS-484) Osunprotafib (ABBV-CLS-484) est un puissant inhibiteur de PTPN1 ou PTPN2 avec une activité sub-nanomolaire.
S5003 FK506 (Tacrolimus) Le tacrolimus (FK506) est une lactone macrolide à 23 membres, il réduit l'activité de la peptidyl-prolyl isomérase dans les lymphocytes T en se liant à l'immunophiline FKBP12 (FK506 binding protein) créant un nouveau complexe. Le tacrolimus inhibe également l'activité phosphatase de la calcineurin. Le tacrolimus induit l'autophagy endothéliale vasculaire.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32
PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
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S2286 Cyclosporin A Cyclosporin A, un oligopeptide cyclique non polaire, est un agent immunosuppresseur qui se lie à la cyclophiline et inhibe ensuite Calcineurin avec une IC50 de 7 nM dans un essai sans cellules. Cyclosporin A est généralement administré après une chirurgie de transplantation pour prévenir le rejet et a été utilisé pour tester son effet toxique sur un modèle de tubule proximal 3D perfusé. Cyclosporin A (NSC 290193) peut être utilisé pour induire des modèles animaux de rejet chronique de transplantation hépatique.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):167
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e06150
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S8278 SHP099 Hydrochloride SHP099 est un inhibiteur de petite molécule SHP2 très puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une valeur IC50 de 0,071 μM et ne montrant aucune activité contre SHP1.
Cancers (Basel), 2025, 17(7)1152
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
Pharmacol Res, 2024, 201:107096
S8718 RMC-4550 RMC-4550 est un puissant inhibiteur de SHP-2 avec une CI50 de 1,55 nM et ce composé n'a pas d'activité significative contre 468 kinases, le domaine catalytique de 15 phosphatases et d'autres cibles cellulaires, y compris les GPCR, les transporteurs et les canaux ioniques.
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819
iScience, 2025, 28(9):113374
S6388 SHP099 Le SHP099 est un inhibiteur de SHP2 à petite molécule très puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec une valeur IC50 de 71 nM et ne montre aucune activité contre SHP1.
iScience, 2025, 28(2):111662
Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
S1514 Cyclosporine Cyclosporine est un inhibiteur de la voie de la calcineurin phosphatase, utilisé comme médicament immunosuppresseur pour prévenir le rejet lors de transplantations d'organes.
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00499-5
Cells, 2023, 12(23)2696
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
S7573 GSK2830371 GSK2830371 est un inhibiteur allostérique de la Wip1 phosphatase, actif par voie orale, avec une IC50 de 6 nM.
J Biomed Sci, 2025, 32(1):88
Cancer Res, 2022, canres.4145.2021
Cancer Res, 2022, 82 (12): 2313–2326.
S8987 Batoprotafib (TNO155) Batoprotafib (TNO155) est un inhibiteur de la phosphatase protéine tyrosine (PTP) de type non-récepteur 11 (SHP2 /src homology region 2 domain phosphatase /PTPN11) avec une IC50 de 0.011 µM, et possède une activité antinéoplasique potentielle.
Sci Rep, 2025, 15(1):6832
Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881
bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120
S3620 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Le β-Glycerophosphate (sel de sodium hydraté) est un puissant inhibiteur de la protéine phosphatase.
Nat Commun, 2024, 15(1):2384
Discov Oncol, 2024, 15(1):338
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2405644