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DMF (Dimethyl Fumarate) Nrf2 activateur

Name: DMF (Dimethyl Fumarate)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2586
Rating: 5 (20 reviews)

N° Cat.S2586

Le Dimethyl Fumarate (DMF), l'ester méthylique de l'acide fumarique, est utilisé pour traiter les personnes atteintes de formes récurrentes de sclérose en plaques. C'est un activateur de la voie du facteur nucléaire (dérivé érythroïde)-like 2 (Nrf2) et il induit une régulation positive de l'expression des gènes antioxydants.

DMF (Dimethyl Fumarate) Nrf2 activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 144.13

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 100.00%

100.00

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre Nrf2 Inhibiteurs	Bardoxolone Methyl (RTA 402) ML385 Brusatol TBHQ Sulforaphane Oltipraz Bardoxolone (CDDO) 4-Octyl Itaconate (4-OI) KI696 CDDO-Im (RTA-403)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	144.13	Formule	C₆H₈O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	624-49-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BG-12			Smiles	COC(=O)C=CC(=O)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 29 mg/mL (201.2 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (6.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.750mg/ml (26.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.500mg/ml (10.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% DMSO 1 90% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.200mg/ml (29.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 42 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro	Le fumarate de diméthyle (DMF) provoque un stress oxydatif de courte durée, ce qui entraîne une augmentation des niveaux et une localisation nucléaire du facteur de transcription nucléaire apparenté au facteur érythroïde 2 et une augmentation subséquente de la synthèse et du recyclage du glutathion dans les cellules neuronales. Il inhibe la maturation des cellules dendritiques (DC) en réduisant la production de cytokines inflammatoires (IL-12 et IL-6) et l'expression de MHC de classe II, CD80 et CD86. Ce composé altère la signalisation du facteur nucléaire κB (NF-κB) via une translocalisation nucléaire et une phosphorylation réduites de p65. Il inhibe la maturation des DC et par conséquent la différenciation des cellules Th1 et Th17 par suppression de la signalisation NF-κB et ERK1/2-MSK1. Le DMF inhibe l'entrée nucléaire de NF-kappaB induite par le TNF-alpha dans les cellules endothéliales cardiaques de rat (RHEC). En tant que modulateur immunitaire et inducteur de la réponse antioxydante, il supprime la réplication du VIH et la libération de neurotoxines. Il atténue également la chimiotaxie des monocytes induite par le CCL2, suggérant que ce composé pourrait réduire le recrutement des monocytes activés vers le SNC en réponse aux médiateurs inflammatoires.
In vivo	Le fumarate de diméthyle (DMF) inhibe l'entrée nucléaire de NF-kappaB dans les RHEC et réduit la taille de l'infarctus du myocarde après ischémie et reperfusion chez les rats in vivo. Son administration orale s'est avérée réguler à la hausse les niveaux d'ARNm et de protéines de Nrf2 et des gènes cytoprotecteurs régulés par Nrf2, atténuer le stress oxydatif striatal et l'inflammation induits par le 6-OHDA chez les souris C57BL/6.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22769044/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22733812/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18405893/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21976775/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449120/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	NRF2 / IRP2 / FBXL5 / FTH1 / FTL		28289076

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06409429	Not yet recruiting	Pancreatic Cancer	Tianjin Medical University Cancer Institute and Hospital	May 1 2024	Phase 2\|Phase 3
NCT06349889	Not yet recruiting	Nasopharyngeal Carcinoma\|Nasopharyngeal Cancer	Sun Yat-sen University\|Nanfang Hospital Southern Medical University\|West China Hospital	May 1 2024	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):