COX inhibiteurs (COX Inhibitors)

COX (Cyclooxygenase), which is also called prostaglandin-endoperoxide synthase, plays the rate-limiting role in the process of converting arachidonic acid to prostaglandins and thromboxane. Cyclooxygenase is the molecular target for aspirin and NSAIDs(non-steroidal antiinflammatory drugs). COX contains 3 isoenzymes which are called COX-1, COX2, and COX3.

Produits sélectifs disoformes

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S1396 Resveratrol (trans-Resveratrol) Resveratrol a un large spectre de cibles incluant les cyclooxygénases (c.-à-d. COX, IC50=1,1 M), les lipooxygénases (LOX, IC50=2,7 M), les kinases, les sirtuines et d'autres protéines. Il a des effets anticancéreux, anti-inflammatoires, hypoglycémiants et d'autres effets cardiovasculaires bénéfiques. Resveratrol induit la mitophagie/autophagie et l'apoptose dépendante de l'autophagie.
Aging Cell, 2025, e70075
Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393
Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
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S1261 Celecoxib (SC-58635) Celecoxib est un inhibiteur sélectif de COX-2 avec un IC50 de 40 nM dans les cellules Sf9.
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00494-5
Emerg Microbes Infect, 2025, 14(1):2522877
Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
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S3017 Aspirin Aspirin est un salicylate et un inhibiteur irréversible des COX1 et COX2, utilisé comme analgésique pour soulager les douleurs mineures, comme antipyrétique pour réduire la fièvre, et comme anti-inflammatoire. Ce composé induit l'autophagy et stimule la mitophagy.
J Biol Chem, 2025, 301(2):108195
PLoS One, 2025, 20(9):e0332825
iScience, 2024, 27(10):110862
S1723 Indomethacin Indomethacin est un inhibiteur non sélectif de la COX1 et de la COX2 avec une IC50 de 0,1 μg/mL et 5 μg/mL, respectivement, utilisé pour réduire la fièvre, la douleur, la raideur et l'enflure.
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08257-4
Cell Rep Med, 2024, 5(12):101849
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
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S8433 NS-398 (NS398) Le NS-398 (N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)méthanesulfonamide) est un inhibiteur sélectif de la cyclooxygénase-2 (COX-2), avec des valeurs IC50 pour la COX-1 et la COX-2 recombinantes humaines de 75 et 1,77 μM, respectivement.
Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945
Elife, 2023, 12e82970
PLoS Negl Trop Dis, 2022, 16(4):e0010402
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S2007 Sulindac Sulindac(MK-231) est un inhibiteur non stéroïdien de la COX, qui inhibe puissamment la synthèse des prostaglandines, utilisé dans le traitement des affections inflammatoires aiguës ou chroniques.
Nanoscale, 2025, 17(16):9947-9962
iScience, 2024, 27(10):110862
Nat Commun, 2023, 14(1):5351
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S4686 Vitamin E Vitamin E (D-alpha-Tocopherol) est une vitamine liposoluble dotée de puissantes propriétés antioxydantes. C'est un puissant peroxyl radical scavenger et il inhibe de manière non compétitive la cyclooxygenase activity dans de nombreux tissus, il inhibe également l'angiogenesis et la tumor dormancy en supprimant la transcription du gène du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF).
Elife, 2025, 13RP94169
Cancer Drug Resist, 2025, 8:45
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
S2410 Paeoniflorin (NSC 178886) La Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin), un constituant végétal extrait de la racine de Paeonia albiflora Pall, réduit l'expression de la COX-2. Elle atténue la fibrose hépatique en inhibant le HIF-1α par la voie dépendante de mTOR.
World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12736
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S2903 Lumiracoxib Le Lumiracoxib (COX-189) est un nouvel inhibiteur sélectif de la COX-2 avec un Ki de 0,06 μM. Ce composé inhibe également la COX1 avec un Ki de 3 μM.
Int J Biol Macromol, 2021, 187:603-613
Cells, 2020, 9(9)E2005
J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470
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S7889 Xanthohumol Le Xanthohumol, une chalcone prénylée issue du houblon, inhibe l'activité des COX-1 et COX-2 et présente des effets chimiopréventifs. Ce composé inhibe la diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) et la DGAT2 avec des IC50 de 40 μM pour les deux. C'est également un puissant agent antiviral contre une série de virus à ADN et à ARN. Ce produit chimique induit une inhibition de la croissance et l'apoptosis dans les cellules cancéreuses. Phase 1.
Oncotarget, 2025, 16:532-544
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
Antiviral Res, 2022, 207:105416