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GNE-9605 LRRK2 inhibiteur

Name: GNE-9605
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7368
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S7368

Le GNE-9605 est un inhibiteur très puissant et sélectif de la leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) avec un K_i et une IC50 de respectivement 2 nM et 19 nM.

GNE-9605 LRRK2 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 449.83

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S736801 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.94%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.94

Cibles apparentées	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Autre LRRK2 Inhibiteurs	LRRK2-IN-1 GNE-0877 (DNL201) GNE-7915 GSK2578215A MLi-2 PFE-360 PF-06447475 CZC-54252 CZC-25146 HG-10-102-01

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	449.83	Formule	C₁₇H₂₀ClF₄N₇O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1536200-31-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CNC1=NC(=NC=C1C(F)(F)F)NC2=C(N(N=C2)C3CCN(CC3F)C4COC4)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (197.85 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (11.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (11.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	LRRK2 2 nM(Ki) LRRK2 19 nM
In vitro	Le GNE-9605 est très puissant contre LRRK2 dans les essais biochimiques (Ki = 2,0 nM) et cellulaires (IC50 = 19 nM). Les données de perméabilité in vitro du MDR1 humain montrent que ce composé présente une excellente pénétration cérébrale chez les espèces supérieures.
In vivo	Les études PK in vivo chez le rat avec le GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.) démontrent une clairance plasmatique totale de 26 mL/min/kg avec une excellente biodisponibilité orale (90%). Chez les souris transgéniques BAC exprimant la protéine LRRK2 humaine avec la mutation G2019S de la maladie de Parkinson, ce composé (10 et 50 mg/kg, i.p.) inhibe l'autophosphorylation in vivo de la LRRK2 Ser1292.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24354345/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):