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Piracetam GABA Receptor agoniste

N° Cat.S3070

Piracetam (UCB 6215) est un dérivé cyclique du neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA), utilisé dans le traitement d'un large éventail de troubles cognitifs.
Piracetam GABA Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 142.16

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Contrôle qualité

Lot : S307001 DMSO]72 mg/mL]false]Water]72 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 100%
100

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 142.16 Formule

C6H10N2O2

 Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 7491-74-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes UCB 6215 Smiles C1CC(=O)N(C1)CC(=O)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 72 mg/mL (506.47 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 72 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
AMPA receptor
In vitro
Piracetam est capable de diminuer significativement l'effet fusogène et déstabilisant de l'Abeta 29-42, de manière concentration-dépendante. La préincubation de ce composé, à un rapport Piracetam/peptide de 960, pendant 20 min avant l'ajout d'Abeta 29-42 empêche presque complètement le mélange des deux sondes fluorescentes. La préincubation de ce produit chimique avec des lipides empêche presque complètement la libération de calcéine induite par le peptide de manière dose-dépendante (rapports Piracetam/peptide de 9,6 à 960). Ce composé (< 1,0 mM) préincubé avec des membranes cérébrales améliore la fluidité membranaire chez les souris, rats et humains âgés, comme l'indique la diminution de l'anisotropie de la sonde de fluorescence liée à la membrane 1,6-diphényl-1,3,5-hexatriène (DPH).
In vivo
Piracetam (300 mg/kg une fois par jour) augmente significativement la fluidité membranaire dans certaines régions du cerveau des rats jeunes et âgés, mais n'a pas d'effet mesurable sur la fluidité membranaire chez les jeunes rats. Ce composé (300 mg/kg par jour pendant 6 semaines) améliore l'apprentissage d'évitement actif uniquement chez les rats âgés et élève la fluidité membranaire dans toutes les régions du cerveau, sauf le cervelet, chez les rats âgés. Il (300 mg/kg par jour pendant 6 semaines) améliore également la densité des récepteurs NMDA dans l'hippocampe et sur les densités des récepteurs cholinergiques muscariniques dans le cortex frontal et le striatum et, à un moindre degré, dans l'hippocampe des rats. Ce produit chimique (500 mg/kg p.o. pendant 14 jours) élève la densité des récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA) d'environ 20 % et normalise l'affinité accrue du L-glutamate pour le récepteur NMDA chez les souris âgées. Les rats sevrés traités par Piracetam ont un nombre de synapses supérieur à celui observé chez les animaux non traités par Piracetam et nourris à l'alcool, jusqu'à 20 %; les mécanismes conduisant à la réorganisation synaptique ont eu lieu au niveau des fibres moussues.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8234409/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8734838/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Sponsor/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05918341 Not yet recruiting
Drug Adherence Marker
The Netherlands Cancer Institute
 July 3 2023 Phase 4
NCT00567060 Completed
Memory Disorders
UCB Pharma
 May 2000 Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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